171596-29-5 Тадалафил

Тадалафил, C22H19N3O4 молекуляр формуласы һәм 389,4 молекуляр авырлыгы белән, 2003 елдан Cialis сәүдә исеме астында ир-атларда эректиль дисфункциясен дәвалау өчен киң кулланыла.2008-нче елда Эли Лили компаниясе коммерция үсеш хокукларын PAH дәвалау өчен Берләшкән Терапевтикага сатты.2009 елның июнендә FDA Тадафилны АКШ-та үпкә артериаль гипертониясе (PAH) авыруларын дәвалау өчен Adcirca сәүдә исеме белән раслады.Тадафил 2003-нче елда ЭД-ны дәвалау өчен препарат буларак эшләнде, һәм эффект 30 минуттан соң эффектив булды, ләкин иң яхшы эффект администрациядән соң 2 сәгать булды, һәм эффект 36 сәгать дәвам итә ала, һәм эффект азык-төлеккә тәэсир итмәде.Тадафилның дозасы 10 яки 20мг, пациентның реакциясенә һәм тискәре реакцияләренә карап, тәкъдим ителгән башлангыч доза 10мг.Базарга кадәрге тикшеренүләр күрсәткәнчә, 12 атнадан 10 яки 20мг тадафил кулланганнан соң, җавап ставкалары тиешенчә 67% һәм 81% булган.Күпчелек тикшеренүләр күрсәткәнчә, тадафил ED-ны дәвалауда яхшырак эффективлыкка ия.
Эректиль дисфункциясе: Таданафил һәм силденафил бер үк сайлап алынган фосфодиестераз тибына керәләр (PDE5), ләкин аларның структурасы соңгысыннан аерылып тора, һәм майлы диета аларның үзләштерүенә комачауламый.Sexualенси стимул астында азот оксиды синтазы (NOS) пениле нерв очларында һәм кан тамырлары эндотелия күзәнәкләрендә L-аргинин субстратыннан азот оксиды синтезын катализацияли.Беркем дә гуанилат циклазын активлаштырмый, ул гуанозин трифосфатын цикллы гуанозин фосфатына (CGMP) әйләндерә, шуның белән цикллы гуанозин фоспога бәйле протеин киназын активлаштыра, нәтиҗәдә шома мускулларның күзәнәкләрендәге кальций концентрациясе кими, нәтиҗәдә пенилның шома мускуллары йомшара. губка һәм эрекция.Фосфодиестераз тибы 5 (PDE5) cGMPны актив булмаган продуктларга төшерә, пениле зәгыйфьлегенә китерә.PDE5 деградациясен тыеп, тарданафил cGMP туплануга китерә, ул пенис корпус каверносының шома мускулын җиңеләйтә һәм пениле эрекциясенә китерә.Нитрат эфирлары NOК донорлар булмаганлыктан, аларның таданафил белән кушылуы cGMP дәрәҗәсен сизелерлек арттырырга һәм каты гипотенсиягә китерергә мөмкин, шуңа күрә икесенең дә клиник контрагентлары контраинацияләнә.
Тарданафил моңа PDES-ны тыеп тәэсир итә.GMP деградациясе, шуңа күрә азот кислотасы һәм сиркә белән берлектә кулланылганда, кан басымы чиктән тыш төшәргә һәм синкоп куркынычын арттырырга мөмкин.CY3PA4 индукцион агент тадананың абиотик булуын киметә ала, һәм рифампицин, симетидин, эритромицин, кларитромицин, итраконва, кетоконва һәм HVI протеаз ингибиторы белән кушылу бу продуктның кан концентрациясен арттырырга мөмкин.Дозаны көйләүгә игътибар бирелергә тиеш.Әлегә диета һәм спиртлы эчемлекләр тәэсир иткән бу продуктның фармакокинетик параметрлары турында хәбәрләр юк.
Д-триптофанны ​​чимал итеп куллану, беренче метил эфир реакциясе, изопропил спиртында һәм пипералдегидта D-триптофан метил эстер гидрохлоридында цис-тетра углеводород кушылмасы алу өчен Пикет-спенглер реакциясе, аннары хлороацетил хлорид һәм метиламин белән реакция. уңыш 56% тәшкил итә, скринка ясаганнан соң, мөңге кислотасы рестральләштерү эретүче буларак тагын да чистартылды.Конкрет реакция тигезләмәсе түбәндәгечә:

Cialis - Тадалафил, Эли Лили фармацевтика компаниясе тарафыннан ир-атларда эректиль дисфункциясен дәвалау өчен эшләнгән авызлы дару.Бу икенче буын фосфодиестераз 5 ингибиторы.Тикшеренүләр күрсәткәнчә, силденафил белән чагыштырганда, Cialis бик тиз көченә керә, якынча 15 - 20 минут, һәм эффект 36 сәгатькә кадәр дәвам итә.Т1 / 2 - 17,5 сәгать.Йомшак һәм каты эректиль дисфункциясе булган 348 ир-атны тикшерүдә, тадалафил 20мг яки плацебо алырга раномизацияләнгән, наркотиклар кулланганнан соң 24 һәм 36 сәгать плацебо белән чагыштырганда җенси уңышны яхшырткан, күпчелек ир-атлар 36 сәгатьтә ике тапкыр уңышлы җенси мөнәсәбәттә булганнар.Плацебо белән чагыштырганда, наркоманиянең тискәре реакцияләренең килеп чыгуында һәм авырлыгында аерма юк иде.Тадалафил төркемендәге ир-атларның 5% тан артыгы баш авырту һәм ашказаны ашау.[Тискәре реакцияләр] Чистарту һәм визуаль аномальлек кебек җитди тискәре реакцияләр күзәтелмәде.Вакыт-вакыт баш авырту, диспепсия.[Саклык чаралары] Нитратлар, ангина пекторисы, йөрәк авырулары, контрольсез гипертония яки гипотензия кабул иткән пациентларга, һәм соңгы 6 айда инсульт булган пациентларга рөхсәт ителергә тиеш түгел.

Фосфодиестераз 5 ингибиторы ир-атларда эректиль дисфункциясен дәвалау өчен кулланыла.Икенче буын фосфодиестераз 5 ингибиторы ир-атларда эректиль дисфункциясен дәвалау өчен кулланыла.